Бета (β)-адреноблокаторы.

Механизм действия

Своим названием эта группа препаратов обязана механизму действия.

Выделился адреналин – сердце забилось чаще. Но адреналин выделяется надпочечниками, а как он оказывает действие на клетки, отвечающие за ритмичную работу сердца? На поверхности клеточной оболочки есть специальные образования – рецепторы[89]. Они и молекулы действующего вещества, например адреналина, находятся в таких же взаимоотношениях, как ключ с замком. Молекулы, двигаясь мимо клеток, реагируют только на те рецепторы, к которым имеют сродство. В противном случае клетка такие вещества «не видит». Рецепторы, которые реагируют с адреналином, называются адренорецепторами. Сначала были открыты два типа адренорецепторов – а и β, а позднее – их подвиды а1, а2 и β1, β2. Стимуляция Р-рецепторов, обладающих сродством к адреналину, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, усиление сократимости миокарда и ускорение проведения импульсов в проводящей системе сердца. Блокирование β-адренорецепторов приводит к снижению сердцебиения и АД, и поэтому сердцу становится достаточно того кислорода, который приносится кровью по пораженным атеросклерозом сосудам. Это и есть лечебное действие препаратов, давшее название этой лекарственной группе. Адренорецепторы есть во многих органах – в сердце, сосудах, легких, глазах, скелетных мышцах, сфинктере мочевого пузыря, некоторых клетках крови. Они влияют на обмен веществ – синтез глюкозы, гормонов. Современные бета-адреноблокаторы обладают более точным действием, оказывая влияние на подвиды рецепторов. Благодаря этому снижается количество побочных эффектов и расширяются показания к назначению. Такие бета-адреноблокаторы называют селективными.

Эффективность

Первые широкомасштабные исследования бета-адреноблокаторов при стенокардии были проведены у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Исследования показали, что при применении этих лекарственных средств уменьшается риск развития повторного инфаркта миокарда на 30%. Учитывая эти результаты, препараты стали применять при стенокардии у пациентов и без инфаркта миокарда.

Критерием эффективного лечения является уменьшение числа сердечных сокращений в покое до 55—60 ударов в минуту.

Противопоказания

Редкий пульс (менее 50 ударов в минуту), низкое АД (менее 100/60 мм рт. ст.), бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к препарату, перемежающаяся хромота.

Побочные эффекты

Нарушение кровообращения в конечностях, бронхоспазм, снижение уровня сахара в крови, импотенция, запоры, тошнота, депрессия, бессонница, покраснение и воспаление глаз.

При передозировке возможно падение АД и снижение частоты сердечных сокращений. Первая помощь – придать телу больного горизонтальное положение, поднять его ноги выше туловища, дать выпить крепкий кофе или чай. Вызвать «скорую помощь».

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

* Не рекомендуется одновременное назначение с недиги-дропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом, бепридилом), клонидином, резерпином, альфа-метилдопой.

* На фоне приема бета-адреноблокаторов применение рентгенконтрастных йодсодержащих средств повышает риск развития тяжелых аллергических реакций.

Особенности применения

* При сахарном диабете применение возможно только после консультации с эндокринологом. Препараты этой группы маскируют признаки низкого содержания сахара в крови (тахикардию, тремор, чувство голода), которые могут возникнуть при передозировке сахароснижающих средств. Прием препарата на фоне низкого содержания сахара в крови может привести к еще большему снижению этого показателя. Польза от применения бета-адреноблокаторов несомненна, и они даже более эффективны у пациентов с сахарным диабетом, чем без него.

* Перемежающаяся хромота есть относительное противопоказание – пока не получено достоверных данных об ухудшении клинической картины на фоне приема препарата.

Важно знать!!!

Нельзя резко прекращать прием бета-адреноблокаторов, особенно если их принимают в больших дозировках и длительное время. Синдром отмены чаще всего возникает при приеме препарата более 2—3 месяцев, хотя в некоторых случаях достаточно принимать его несколько дней. Клиническая картина синдрома отмены возникает в течение первой недели после прекращения приема препарата. Признаки: учащение сердцебиения, беспокойство, усиление и учащение приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.

Препараты

* Селективные бета-адреноблокаторы: атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, ацебутолол, целипролол, небиволол, талинолол.

* Неселективные бета-адреноблокаторы: надолол, пропранолол, окспренолол, пиндолол, картеолол, пенбутолол, тимолол.